Φλουμαζενίλη
 | |
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
8-φθορο-5-μεθυλ-6-οξο-5,6-διυδρο-4Η-βενζο[f]ιμιδαζο[1,5-a][1,4]διαζεπινο-3-καρβοξυλικός αιθυλεστέρας | |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Εμπορικές ονομασίες | Anexate Demoxate |
| Κατηγορία ασφαλείας κύησης |
|
| Οδοί χορήγησης | Ενδοφλέβια (IV) |
| Φαρμακοκινητική | |
| Βιοδιαθεσιμότητα | 100% (IV χορήγηση) |
| Πρωτεϊνική σύνδεση | 50-66% |
| Μεταβολισμός | Ηπατικός 99% |
| Μεταβολίτες | σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ |
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 4-11 λεπτά (αρχικά) 40-75 λεπτά (τελικά) |
| Απέκκριση | ούρα 90-95% κόπρανα 5-10% |
| Κωδικοί | |
| DrugBank | DB01205 |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C15H14FN3O3 |
| Μοριακή μάζα | 303.2884 g·mol−1 |
Fc(c1)ccc-2c1C(=O)N(C)Cc3n2cnc3C(=O)OCC | |
| Φυσικά στοιχεία | |
| Σημείο τήξης | 202 °C (396 °F) |
| Υδροδιαλυτότητα | Αδιάλυτο στο νερό. Ελαφρώς διαλυτό σε υδατικό διάλυμα οξέος. mg/mL (20 °C) |
Η φλουμαζενίλη (εμπορικό σκεύασμα: Anexate) είναι ανταγωνιστής του GABA υποδοχέα και μπορεί να αντιστρέψει γρήγορα τις επιδράσεις των βενζοδιαζεπινών. Προορίζεται μόνο για ενδοφλέβια (IV) χορήγηση και χρησιμοποιείται ως αντίδοτο στις δράσεις των βενζοδιαζεπινών και ως υποβοηθητικό σε δηλητηρίαση από αυτές. Η έναρξη της δράσης είναι γρήγορη αλλά έχει μικρή διάρκεια με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 1 ώρα και γι' αυτό μπορεί να είναι απαραίτητη η συχνή χορήγηση ώστε να διατηρηθεί η αντιστροφή μιας μακράς δράσης βενζοδιαζεπίνης.
Παρόλο που η φλουμαζενίλη μόνη της δεν προκαλεί σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες σε υγιή άτομα, σε εξαρτημένα από βενζοδιαζεπίνες μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα στέρησης (τρόμο, επιληπτικές κρίσεις, άγχος, καρδιακές αρρυθμίες).